ຄວາມເປັນມາ

Agomelatine ເປັນ agonist ຂອງ receptors melatonin ແລະ antagonist ຂອງ serotonin 5-HT2C receptors ທີ່ມີຄ່າ Ki ຂອງ 0.062nM ແລະ 0.268nM ແລະ IC50 ຄ່າຂອງ 0.27μM, ຕາມລໍາດັບສໍາລັບ MT1, MT2 ແລະ 5-HT2C [1].

Agomelatine ແມ່ນຢາຕ້ານອາການຊຶມເສົ້າທີ່ເປັນເອກະລັກແລະຖືກພັດທະນາສໍາລັບການປິ່ນປົວພະຍາດຊຶມເສົ້າທີ່ສໍາຄັນ (MDD). Agomelatine ແມ່ນເລືອກຕໍ່ກັບ 5-HT2C. ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມກ່ຽວຂ້ອງທີ່ຕໍ່າຕໍ່ກັບການໂຄນຂອງມະນຸດ 5-HT2A ແລະ 5-HT1A. ສໍາລັບຕົວຮັບ melatonin, agomelatine ສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມກ່ຽວຂ້ອງທີ່ຄ້າຍຄືກັນກັບ cloned ມະນຸດ MT1 ແລະ MT2 ທີ່ມີຄ່າ Ki ຂອງ 0.09nM ແລະ 0.263nM, ຕາມລໍາດັບ. ໃນການສຶກສາໃນ vivo, agomelatine ເຮັດໃຫ້ເກີດການເພີ່ມຂື້ນຂອງລະດັບ dopamine ແລະ noradrenaline ໂດຍຜ່ານການສະກັດກັ້ນການປ້ອນຂໍ້ມູນ inhibitory ຂອງ 5-HT2C. ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, ການບໍລິຫານຂອງ agomelatine ຕ້ານກັບການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມກົດດັນທີ່ເຮັດໃຫ້ເກີດການບໍລິໂພກ sucrose ໃນຮູບແບບຫນູຂອງການຊຶມເສົ້າ. ນອກ​ຈາກ​ນັ້ນ​, agomelatine ອອກ​ແຮງ​ຜ່ອນ​ຄາຍ​ປະ​ສິດ​ທິ​ພາບ​ຄວາມ​ກັງ​ວົນ​ໃນ​ຕົວ​ແບບ​ຂອງ​ຫນູ​ຂອງ​ຄວາມ​ກັງ​ວົນ [1​]​.

ອ້າງອີງ:
[1​] Zupancic M​, Guilleminault C. Agomelatine​. ຢາ CNS, 2006, 20(12): 981-992.

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ