ຄວາມເປັນມາ

Atorvastatin Calcium ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງ HMG-CoA reductase ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 150 nM[1].
HMG-CoA reductase ແມ່ນເອນໄຊທີ່ສໍາຄັນຂອງເສັ້ນທາງ mevalonate ທີ່ຜະລິດ cholesterol.HMG-CoA ແມ່ນເອນໄຊທີ່ຈໍາກັດອັດຕາແລະມີຄວາມສໍາຄັນສໍາລັບການຫຼຸດລົງລະດັບ cholesterol ໃນເລືອດ.HMG-CoA reductase ແມ່ນຢູ່ໃນ reticulum endoplasmic ແລະມີແປດໂດເມນ transmembrane.ຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ HMG-CoA reductase ສາມາດກະຕຸ້ນໃຫ້ LDL (lipoprotein ຄວາມຫນາແຫນ້ນຕ່ໍາ) receptors ສະແດງອອກໃນຕັບ.ມັນນໍາໄປສູ່ການເພີ່ມລະດັບ catabolism ຂອງ plasma LDL ແລະຫຼຸດລົງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ cholesterol plasma ເຊິ່ງເປັນຕົວກໍານົດທີ່ສໍາຄັນຂອງ atherosclerosis.HMG-CoA reductase ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການສັງເຄາະ cholesterol.HMG-CoA ແມ່ນເປົ້າຫມາຍດຽວສໍາລັບຢາຫຼຸດ cholesterol.HMG-CoA reductase ຍັງເປັນ enzyme ທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບການພັດທະນາ.ກິດຈະກໍາຂອງ HMG-CoA reductase ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມບົກພ່ອງຂອງການເຄື່ອນຍ້າຍຂອງເຊນເຊື້ອພະຍາດ.ການຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາຂອງມັນສາມາດນໍາໄປສູ່ການຕົກເລືອດໃນເສັ້ນເລືອດໃນສະຫມອງ[1].
Atorvastatin ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ HMG-CoA reductase ທີ່ມີມູນຄ່າ IC50 ຂອງ 154 nM.ມັນມີປະສິດທິພາບໃນການປິ່ນປົວ dyslipidemias ບາງຢ່າງແລະ hypercholesterolemia [1].ການປິ່ນປົວ Atorvastatin ໃນ 40 mg ຫຼຸດລົງ cholesterol ທັງຫມົດ 40% ຫຼັງຈາກ 40 ມື້.[1]ມັນຍັງຖືກໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ເປັນເສັ້ນເລືອດຫຼືເສັ້ນເລືອດຕັນໃນທີ່ມີລະດັບ cholesterol ປົກກະຕິ.[2]Atorvastatin ຍັງຫຼຸດລົງ apheresis lipoprotein ຄວາມຫນາແຫນ້ນຕ່ໍາໃນຄົນເຈັບໂດຍການກະຕຸ້ນການສະແດງອອກຂອງ LDL-receptors.
ມັນໄດ້ຖືກ metabolized ກັບ metabolites ຫຼາຍອັນທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບຜົນກະທົບຂອງການປະຕິບັດການປິ່ນປົວໂດຍ CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
ອ້າງອີງ:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: ປະສິດທິພາບ ແລະຄວາມປອດໄພໃນໄລຍະຍາວຂອງ atorvastatin ໃນການປິ່ນປົວປະເພດ III ທີ່ຮຸນແຮງ ແລະ dyslipidaemia ລວມ.ຫົວ​ໃຈ 2002, 88(3:234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: ການປ້ອງກັນເຫດການເສັ້ນເລືອດຕັນໃນແລະເສັ້ນເລືອດຕັນໃນດ້ວຍ atorvastatin ໃນຄົນເຈັບ hypertensive ທີ່ມີສະເລ່ຍຫຼືຕ່ໍາກວ່າ. -ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ cholesterol ໂດຍສະເລ່ຍ, ໃນການທົດລອງ Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): ການທົດລອງຄວບຄຸມແບບສຸ່ມແບບ multicentre.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: ການຢາທາງຄລີນິກຂອງ atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13): 1141-1160.

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ