ຄວາມເປັນມາ

Atorvastatin Calcium ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງ HMG-CoA reductase ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 150 nM[1].
HMG-CoA reductase ແມ່ນເອນໄຊທີ່ສໍາຄັນຂອງເສັ້ນທາງ mevalonate ທີ່ຜະລິດ cholesterol. HMG-CoA ແມ່ນເອນໄຊທີ່ຈໍາກັດອັດຕາແລະມີຄວາມສໍາຄັນສໍາລັບການຫຼຸດລົງລະດັບ cholesterol ໃນເລືອດ. HMG-CoA reductase ແມ່ນຢູ່ໃນ reticulum endoplasmic ແລະມີແປດໂດເມນ transmembrane. ຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ HMG-CoA reductase ສາມາດກະຕຸ້ນການສະແດງອອກຂອງຕົວຮັບ LDL (lipoprotein ຄວາມຫນາແຫນ້ນຕ່ໍາ) ໃນຕັບ. ມັນນໍາໄປສູ່ການເພີ່ມລະດັບ catabolism ຂອງ plasma LDL ແລະຫຼຸດລົງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ cholesterol plasma ເຊິ່ງເປັນຕົວກໍານົດທີ່ສໍາຄັນຂອງ atherosclerosis. HMG-CoA reductase ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການສັງເຄາະ cholesterol. HMG-CoA ແມ່ນເປົ້າຫມາຍດຽວສໍາລັບຢາຫຼຸດ cholesterol. HMG-CoA reductase ຍັງເປັນ enzyme ທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບການພັດທະນາ. ກິດຈະກໍາຂອງ HMG-CoA reductase ແມ່ນກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມບົກພ່ອງຂອງການເຄື່ອນຍ້າຍຂອງເຊນເຊື້ອພະຍາດ. ການຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາຂອງມັນສາມາດນໍາໄປສູ່ການຕົກເລືອດໃນເສັ້ນເລືອດໃນສະຫມອງ[1].
Atorvastatin ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ HMG-CoA reductase ທີ່ມີມູນຄ່າ IC50 ຂອງ 154 nM. ມັນມີປະສິດທິພາບໃນການປິ່ນປົວ dyslipidemias ບາງຢ່າງແລະ hypercholesterolemia [1]. ການປິ່ນປົວ Atorvastatin ໃນ 40 mg ຫຼຸດລົງ cholesterol ທັງຫມົດ 40% ຫຼັງຈາກ 40 ມື້.[1] ມັນຍັງຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວຄົນເຈັບ coronary ຫຼືເສັ້ນເລືອດຕັນໃນທີ່ມີລະດັບ cholesterol ປົກກະຕິ.[2] Atorvastatin ຍັງຫຼຸດລົງ apheresis lipoprotein ຄວາມຫນາແຫນ້ນຕ່ໍາໃນຄົນເຈັບໂດຍການກະຕຸ້ນການສະແດງອອກຂອງ LDL-receptors.
ມັນໄດ້ຖືກ metabolized ກັບ metabolites ຫຼາຍອັນທີ່ສໍາຄັນສໍາລັບຜົນກະທົບຂອງການປະຕິບັດການປິ່ນປົວໂດຍ CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
ອ້າງອີງ:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: ປະສິດທິພາບ ແລະ ຄວາມປອດໄພໃນໄລຍະຍາວຂອງ atorvastatin ໃນການປິ່ນປົວປະເພດ III ທີ່ຮຸນແຮງ ແລະ dyslipidaemia ລວມ. ຫົວ​ໃຈ 2002, 88(3:234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: ການປ້ອງກັນເຫດການເສັ້ນເລືອດຕັນໃນແລະເສັ້ນເລືອດຕັນໃນດ້ວຍ atorvastatin ໃນຄົນເຈັບ hypertensive ທີ່ມີສະເລ່ຍຫຼືຕ່ໍາກວ່າ. - ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ cholesterol ໂດຍສະເລ່ຍ, ໃນການທົດລອງ Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes - ຫຼຸດໄຂມັນ ແຂນ (ASCOT-LLA): ການທົດລອງຄວບຄຸມແບບສຸ່ມຫຼາຍສູນກາງ. Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3]. Lennernas H: ທາງດ້ານການຢາທາງດ້ານການຢາຂອງ atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13): 1141-1160.

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ