Clopidogrel ແລະ Ticagrelor ແມ່ນ P2Y12 receptor antagonists ທີ່ຍັບຍັ້ງ plateboard adenosine diphosphate (ADP) ໂດຍການເລືອກ inhibiting ການຜູກມັດຂອງ adenosine diphosphate (ADP) ຂອງຕົນກັບ plateboard P2Y12 receptor ແລະກິດຈະກໍາຂອງຮອງ ADP-mediated glycoprotein GPII.b/III complex.

ທັງສອງແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອທີ່ໃຊ້ກັນທົ່ວໄປທາງດ້ານຄລີນິກ, ເຊິ່ງສາມາດໃຊ້ເພື່ອປ້ອງກັນການເກີດ thrombosis ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີ angina ຊໍາເຮື້ອທີ່ຫມັ້ນຄົງ, ໂຣກ coronary ສ້ວຍແຫຼມ, ແລະເສັ້ນເລືອດຕັນໃນ ischemic. ດັ່ງນັ້ນຄວາມແຕກຕ່າງແມ່ນຫຍັງ?

1, ເວລາເລີ່ມຕົ້ນ

Ticagrelor ມີປະສິດຕິຜົນຫຼາຍ, ແລະສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກເສັ້ນເລືອດຫົວໃຈຄໍ, ມັນສາມາດປະຕິບັດໄດ້ໄວເພື່ອຍັບຍັ້ງການລວບລວມ plateplate, ໃນຂະນະທີ່ Clopidogrel ມີປະສິດທິພາບຫນ້ອຍ.

2, ເອົາຄວາມຖີ່ປະລິມານ

ເຄິ່ງຊີວິດຂອງ Clopidogrel ແມ່ນ 6 ຊົ່ວໂມງ, ໃນຂະນະທີ່ເຄິ່ງຊີວິດຂອງ Ticagrelor ແມ່ນ 7.2 ຊົ່ວໂມງ.

ຢ່າງໃດກໍຕາມ, ທາດໂປຼຕີນທີ່ຫ້າວຫັນຂອງ Clopidogrel ແມ່ນຜູກມັດກັບຫົວຂໍ້ P2Y12, ໃນຂະນະທີ່ຫົວຂໍ້ Ticagrelor ແລະ P2Y12 ແມ່ນປີ້ນກັບກັນ.

ດັ່ງນັ້ນ, Clopidogrel ແມ່ນກິນຫນຶ່ງຄັ້ງຕໍ່ມື້, ໃນຂະນະທີ່ Ticagrelor ແມ່ນໃຫ້ສອງຄັ້ງຕໍ່ມື້.

3, ການປະຕິບັດ Antiplatelet

antiplatelets ຂອງ Ticagrelor ມີປະສິດທິພາບຫຼາຍຂຶ້ນ, ແລະການສຶກສາໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ Ticagrelor ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງໃນການຫຼຸດຜ່ອນການເສຍຊີວິດຂອງ cardiovascular ແລະ myocardial infarction, ເຊິ່ງສູງກວ່າກຸ່ມ Clopidogrel, ແລະໃນເສັ້ນເລືອດຕັນ.

ໂດຍອີງໃສ່ຜົນປະໂຫຍດຂອງການປິ່ນປົວ Ticagrelor ກັບຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກ coronary acute (ACS), ຄໍາແນະນໍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງຢູ່ໃນປະເທດແລະຕ່າງປະເທດແນະນໍາໃຫ້ໃຊ້ Ticagrelor ສໍາລັບການປິ່ນປົວແຜ່ນ antiplatelet ໃນຄົນເຈັບ ACS. ໃນສອງຄໍາແນະນໍາທີ່ມີອໍານາດຈາກສະມາຄົມຫົວໃຈເອີຣົບ (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 ແລະ STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ໃນຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ສາມາດປິ່ນປົວດ້ວຍ Ticagrelor ເທົ່ານັ້ນ.

4​, ຄວາມ​ສ່ຽງ​ຂອງ​ການ​ເລືອດ​ອອກ​

ຄວາມສ່ຽງຂອງເລືອດໄຫຼຈາກການໃຊ້ Ticagrelor ໃນໄລຍະຍາວແມ່ນສູງກວ່າເລັກນ້ອຍຂອງ Clopidogrel, ແຕ່ຄວາມສ່ຽງຂອງເລືອດໄຫຼແມ່ນຄ້າຍຄືກັນໃນການນໍາໃຊ້ໄລຍະສັ້ນ.

ການສຶກສາໂດຍ KAMIR-NIH ໂດຍອີງໃສ່ປະຊາກອນອາຊີຕາເວັນອອກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນເລືອດອອກ TIMI ແມ່ນສູງຫຼາຍໃນຄົນເຈັບທີ່ມີອາຍຸ ≥ 75 ປີກ່ວາ Clopidogrel. ດັ່ງນັ້ນ, ສໍາລັບຄົນເຈັບ acS ≥ 75 ປີ, ແນະນໍາໃຫ້ເລືອກ Clopidogrete ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ P2Y12 ທີ່ຕ້ອງການບົນພື້ນຖານຂອງແອດສະໄພລິນ.

ການປິ່ນປົວດ້ວຍ antiplate platepett ສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີຈໍານວນແຜ່ນຂະຫນາດນ້ອຍຕ່ໍາຄວນຫຼີກເວັ້ນທາງເລືອກຂອງ Ticagrelor.

5​, ຕິ​ກິ​ຣິ​ຍາ​ທາງ​ລົບ​ອື່ນໆ​

ປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ຖືກລາຍງານທົ່ວໄປທີ່ສຸດໃນຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ Ticagrelor ແມ່ນການຫາຍໃຈຍາກ, ຮອຍແຕກແລະດັງ, ເຊິ່ງເກີດຂື້ນໃນອັດຕາທີ່ສູງກວ່າກຸ່ມ Clopidogrel.

6​, ການ​ພົວ​ພັນ​ກັບ​ຢາ​ເສບ​ຕິດ​

Clopidogrel ແມ່ນຢາ presuperial, ເຊິ່ງຖືກ metabolized ໃນບາງສ່ວນໂດຍ CYP2C19 ເປັນ metabolite ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງມັນ, ແລະການກິນຢາທີ່ຂັດຂວາງກິດຈະກໍາຂອງ enzyme ນີ້ອາດຈະຫຼຸດລົງໃນລະດັບທີ່ Clopidogrel ຖືກປ່ຽນເປັນ metabolite ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ. ດັ່ງນັ້ນ, ການໃຊ້ຢາຍັບຍັ້ງ CYP2C19 ທີ່ເຂັ້ມແຂງຫຼືປານກາງຮ່ວມກັນເຊັ່ນ: omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi ແມ່ນບໍ່ແນະນໍາ.

Ticagrelor ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ metabolized ໂດຍ CYP3A4, ແລະສ່ວນຂະຫນາດນ້ອຍແມ່ນ metabolized ໂດຍ CYP3A5. ການປະສົມປະສານຂອງ CYP3A inhibitors ສາມາດເພີ່ມ Cmax ແລະ AUC ຂອງ ticagrelor. ດັ່ງນັ້ນ, ການໃຊ້ ticagrelor ປະສົມປະສານກັບສານຍັບຍັ້ງ CYP3A ທີ່ມີສັກຍະພາບເຊັ່ນ ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, ແລະອື່ນໆ, ຄວນຫຼີກລ້ຽງ. ດັ່ງນັ້ນ, ການນໍາໃຊ້ປະສົມປະສານຂອງ CYP3A inducer ທີ່ເຂັ້ມແຂງ, ເຊັ່ນ dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital ແລະ carbamazepine, ຄວນຫຼີກເວັ້ນ.

7, ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕ້ານເຊື້ອໃນຄົນເຈັບທີ່ມີຕ່ອມຫມາກໄຂ່ຫຼັງ

PLATO, ໃນການສຶກສາຂອງຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂຣກ coronary acute ທີ່ມີ renal insufficiency, ສະແດງໃຫ້ເຫັນການເພີ່ມຂື້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຂອງ serum creatinine ໃນກຸ່ມ ticagrelor ເມື່ອທຽບກັບ clopidogrel; ການວິເຄາະຕື່ມອີກຂອງຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ ARB ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງ 50% ຂອງ serum creatinine >, ຜົນກະທົບທາງລົບຕໍ່ renal. ເຫດການທາງລົບທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການເຮັດວຽກຂອງ ໝາກ ໄຂ່ຫຼັງແມ່ນສູງກວ່າກຸ່ມ ticagrelor ຫຼາຍກ່ວາ clopidogrel. group.ດັ່ງນັ້ນ, clopidogrel + aspirin ຄວນເປັນທາງເລືອກທໍາອິດສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີ renal insufficiency.

8, ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕ້ານເມັດເລືອດໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດ gout / hyperuricemia

ການໃຊ້ ticagrelor ເປັນເວລາດົນໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນເຖິງຄວາມສ່ຽງຂອງພະຍາດ gout. Gout ແມ່ນປະຕິກິລິຍາທາງລົບທົ່ວໄປຂອງການປິ່ນປົວ ticagrelor, ເຊິ່ງອາດຈະກ່ຽວຂ້ອງກັບຜົນກະທົບຂອງ metabolites ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຂອງ ticagrelor ຕໍ່ການເຜົາຜະຫລານຂອງອາຊິດ uric. ດັ່ງນັ້ນ clopidogrel ແມ່ນການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕ້ານເຊື້ອທີ່ດີທີ່ສຸດສໍາລັບ gout. / ຄົນເຈັບ hyperuricemia.

9, ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາຕ້ານເມັດເລືອດກ່ອນ CABG (ເສັ້ນເລືອດແດງ coronary bypass grafting)

ຄົນເຈັບທີ່ກໍານົດສໍາລັບ CABG ຜູ້ທີ່ກິນຢາແອດສະໄພລິນໃນປະລິມານຕ່ໍາ (75 ຫາ 100 ມລກ) ບໍ່ຈໍາເປັນຕ້ອງຢຸດກ່ອນການຜ່າຕັດ; ຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບຢາຍັບຍັ້ງ P2Y12 ຄວນພິຈາລະນາຢຸດ ticagrelor ຢ່າງຫນ້ອຍ 3 ມື້ແລະ clopidogrel ຢ່າງຫນ້ອຍ 5 ມື້ກ່ອນການຜ່າຕັດ.

10, ປະຕິກິລິຍາຕໍ່າຂອງ clopidogrel

ປະຕິກິລິຍາຕໍ່າຂອງ platelets ກັບ clopidogrel ອາດຈະເຮັດໃຫ້ເວລາ ischemia. ເພື່ອເອົາຊະນະປະຕິກິລິຍາຕໍ່າຂອງ clopidogrel, ການເພີ່ມປະລິມານຂອງ clopidogrel ຫຼືທົດແທນມັນດ້ວຍ ticagrelor ແມ່ນທາງເລືອກທົ່ວໄປ.

ສະຫຼຸບແລ້ວ, ticagrelor ປະຕິບັດຢ່າງໄວວາແລະມີແຜ່ນຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ເຂັ້ມແຂງ. ໃນການປິ່ນປົວໂຣກ coronary ສ້ວຍແຫຼມ, ticagrelor ມີຜົນກະທົບ antithrombotic ທີ່ດີກວ່າ, ເຊິ່ງສາມາດຫຼຸດຜ່ອນອັດຕາການຕາຍຕື່ມອີກ, ແຕ່ມັນມີຄວາມສ່ຽງສູງຂອງເລືອດອອກ, ແລະມີປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ສູງກວ່າເຊັ່ນ: dyspnea, contusion, bradycardia, gout ແລະອື່ນໆກ່ວາ clopidogrel.