Tofacitinib citrate ແມ່ນຢາຕາມໃບສັ່ງແພດ (ຊື່ການຄ້າ Xeljanz) ພັດທະນາໃນເບື້ອງຕົ້ນໂດຍ Pfizer ສໍາລັບປະເພດຢາຍັບຍັ້ງ Janus kinase (JAK). ມັນສາມາດຍັບຍັ້ງ JAK kinase, ສະກັດກັ້ນເສັ້ນທາງ JAK / STAT, ແລະເຮັດໃຫ້ການຍັບຍັ້ງການຖ່າຍທອດສັນຍານຂອງເຊນແລະການສະແດງອອກແລະການກະຕຸ້ນຂອງ gene ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ, ໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວໂລກຂໍ້ອັກເສບຂໍ່, ໂລກຂໍ້ອັກເສບ psoriatic, ulcerative colitis ແລະພະຍາດພູມຕ້ານທານອື່ນໆ.

ຢາດັ່ງກ່າວປະກອບມີສາມຮູບແບບປະລິມານ: ຢາເມັດ, ເມັດທີ່ມີການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງແລະການແກ້ໄຂທາງປາກ. ເມັດຂອງມັນຖືກອະນຸມັດຄັ້ງທໍາອິດໂດຍ FDA ໃນປີ 2012, ແລະຮູບແບບປະລິມານຢາທີ່ປ່ອຍອອກມາແບບຍືນຍົງໄດ້ຖືກອະນຸມັດໂດຍ FDA ໃນເດືອນກຸມພາ 2016. ມັນເປັນຄັ້ງທໍາອິດໃນການປິ່ນປົວຂໍ້ຕໍ່ກະດູກພຸນ. Yan ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ JAK ກິນມື້ລະເທື່ອ. ໃນເດືອນທັນວາ 2019, ຕົວຊີ້ວັດໃຫມ່ສໍາລັບຢາທີ່ປ່ອຍອອກມາແບບຍືນຍົງໄດ້ຖືກອະນຸມັດອີກເທື່ອຫນຶ່ງສໍາລັບ ulcerative colitis ປານກາງເຖິງຮ້າຍແຮງ (UC). ນອກຈາກນັ້ນ, ການທົດລອງທາງຄລີນິກໄລຍະ 3 ໃນປັດຈຸບັນສໍາລັບ plaque psoriasis ໄດ້ຖືກສໍາເລັດ, ແລະອີກ 6 ໄລຍະ 3 ການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍແມ່ນຢູ່ໃນຄວາມຄືບຫນ້າ, ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບໂລກຂໍ້ອັກເສບ psoriatic active, ໂລກຂໍ້ອັກເສບ idiopathic juvenile, ແລະອື່ນໆ. ຂໍ້ໄດ້ປຽບຂອງຢາເມັດທີ່ປ່ອຍອອກມາແບບຍືນຍົງທີ່ມີປະສິດຕິຜົນດົນນານແລະພຽງແຕ່ຕ້ອງກິນຫນຶ່ງຄັ້ງຕໍ່ມື້ແມ່ນເອື້ອອໍານວຍໃຫ້ແກ່ການຄຸ້ມຄອງແລະຄວບຄຸມພະຍາດຂອງຄົນເຈັບ.

ນັບຕັ້ງແຕ່ການຈົດທະບຽນ, ຍອດຂາຍໄດ້ເພີ່ມຂຶ້ນຈາກປີຕໍ່ປີ, ບັນລຸ 2.242 ຕື້ໂດລາສະຫະລັດໃນປີ 2019. ໃນປະເທດຈີນ, ຮູບແບບປະລິມານຢາເມັດໄດ້ຖືກອະນຸມັດສໍາລັບການຕະຫຼາດໃນເດືອນມີນາ 2017, ແລະໄດ້ເຂົ້າໄປໃນລາຍການປະກັນໄພທາງການແພດປະເພດ B ໂດຍຜ່ານການເຈລະຈາໃນປີ 2019. ຫລ້າສຸດໄດ້ຊະນະ. bid ແມ່ນ RMB 26.79. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ເນື່ອງຈາກອຸປະສັກດ້ານວິຊາການສູງຂອງການກະກຽມການປ່ອຍຕົວແບບຍືນຍົງ, ຮູບແບບປະລິມານຢານີ້ຍັງບໍ່ທັນໄດ້ວາງຂາຍໃນປະເທດຈີນ.

JAK kinase ມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການອັກເສບ, ແລະ inhibitors ຂອງມັນໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດອັກເສບແລະ autoimmune ບາງຢ່າງ. ມາຮອດປັດຈຸບັນ, ຢາຍັບຍັ້ງ JAK 7 ຊະນິດໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໃນທົ່ວໂລກ, ລວມທັງ Delgocitinib ຂອງ Leo Pharma, Celgene's Fedratinib, AbbVie's upatinib, Astellas's Pefitinib, Eli Lilly's Baritinib ແລະ Rocotinib ຂອງ Novartis. ຢ່າງໃດກໍຕາມ, ພຽງແຕ່ tofacitinib, baritinib ແລະ rocotinib ໄດ້ຖືກອະນຸມັດໃນປະເທດຈີນໃນບັນດາຢາທີ່ໄດ້ກ່າວມາຂ້າງເທິງ. ພວກເຮົາຫວັງວ່າຈະໄດ້ “Tofatib Citrate Sustained Release Tablets” ຂອງ Qilu ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໄວເທົ່າທີ່ຈະໄວໄດ້ ແລະໃຫ້ຜົນປະໂຫຍດແກ່ຄົນເຈັບຫຼາຍຂຶ້ນ.

ໃນປະເທດຈີນ, ການຄົ້ນຄວ້າຕົ້ນສະບັບ tofacitib citrate ໄດ້ຖືກອະນຸມັດໂດຍ NMPA ໃນເດືອນມີນາ 2017 ສໍາລັບການປິ່ນປົວຄົນເຈັບ RA ຜູ້ໃຫຍ່ທີ່ມີປະສິດທິຜົນບໍ່ພຽງພໍຫຼືຄວາມບໍ່ທົນທານຕໍ່ methotrexate, ພາຍໃຕ້ຊື່ການຄ້າ Shangjie. ອີງຕາມຂໍ້ມູນຈາກ Meinenet, ການຂາຍຢາເມັດ tofacitib citrate ໃນສະຖາບັນການແພດສາທາລະນະຂອງຈີນໃນປີ 2018 ແມ່ນ 8.34 ລ້ານຢວນ, ເຊິ່ງຕໍ່າກວ່າການຂາຍທົ່ວໂລກ. ສ່ວນໃຫຍ່ຂອງເຫດຜົນແມ່ນລາຄາ. ມີ​ລາຍ​ງານ​ວ່າ​ລາຄາ​ຂາຍ​ຍ່ອຍ​ໃນ​ເບື້ອງ​ຕົ້ນ​ຂອງ Shangjie ແມ່ນ 2085 ຢວນ (5mg*28 ເມັດ), ​ແລະ​ລາຄາ​ຕໍ່​ເດືອນ​ແມ່ນ 4170 ຢວນ, ​ເຊິ່ງບໍ່​ແມ່ນ​ພາລະ​ໜ້ອຍ​ສຳລັບ​ຄອບຄົວ​ທຳ​ມະ​ດາ.

ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ມັນເປັນມູນຄ່າການສະເຫຼີມສະຫຼອງທີ່ tofacitib ໄດ້ຖືກລວມເຂົ້າໃນ "ການປະກັນໄພທາງການແພດຂັ້ນພື້ນຖານແຫ່ງຊາດ, ການປະກັນໄພການບາດເຈັບໃນການເຮັດວຽກແລະການປະກັນໄພແມ່ໃນບັນຊີຢາ" ໂດຍການຄຸ້ມຄອງການປະກັນໄພທາງການແພດແຫ່ງຊາດຫຼັງຈາກການເຈລະຈາໃນເດືອນພະຈິກ 2019. ມີລາຍງານວ່າຄ່າທໍານຽມປະຈໍາເດືອນຈະຫຼຸດລົງ. ຕ່ຳ​ກວ່າ 2,000 ຢວນ ຫລັງ​ຈາກ​ໄດ້​ເຈລະຈາ​ກັນ​ຕັດ​ລາຄາ​ແລ້ວ, ຊຶ່ງ​ຈະ​ຊ່ວຍ​ປັບປຸງ​ຄວາມ​ສາມາດ​ຂອງ​ສິນຄ້າ​ໄດ້​ດີ​ຂຶ້ນ. ຢາເສບຕິດ.

ໃນເດືອນສິງຫາ 2018, ຄະນະກໍາມະການກວດສອບສິດທິບັດຂອງຫ້ອງການຊັບສິນທາງປັນຍາແຫ່ງລັດໄດ້ຕັດສິນໃຈທົບທວນຄືນຄໍາຮ້ອງຂໍ 36902 ສໍາລັບ invalidation, ແລະປະກາດບໍ່ຖືກຕ້ອງສິດທິບັດຫຼັກຂອງ Pfizertofatib, ສິດທິບັດປະສົມ, ເນື່ອງຈາກການເປີດເຜີຍຂໍ້ມູນຈໍາເພາະບໍ່ພຽງພໍ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ສິດທິບັດຂອງ Pfizertofatiib crystal form (ZL02823587.8, CN1325498C, ວັນທີສະຫມັກ 2002.11.25) ຈະຫມົດອາຍຸໃນປີ 2022.

ຖານຂໍ້ມູນ Insight ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ, ນອກເຫນືອຈາກການຄົ້ນຄວ້າຕົ້ນສະບັບ, ຫ້າຢາທົ່ວໄປຂອງ Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River, ແລະ Nanjing Chia Tai Tianqing ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດສໍາລັບການຕະຫຼາດໃນສູດຢາ tofacitinib ພາຍໃນປະເທດ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ສໍາລັບປະເພດເມັດທີ່ປ່ອຍອອກມາແບບຍືນຍົງ, ພຽງແຕ່ການຄົ້ນຄວ້າຕົ້ນສະບັບ Pfizer ໄດ້ຍື່ນຄໍາຮ້ອງຂໍການຕະຫລາດໃນເດືອນພຶດສະພາ 26. Qilu ແມ່ນບໍລິສັດພາຍໃນປະເທດທໍາອິດທີ່ຍື່ນຄໍາຮ້ອງຂໍການຕະຫລາດສໍາລັບສູດນີ້. ນອກຈາກນັ້ນ, CSPC Ouyi ແມ່ນຢູ່ໃນຂັ້ນຕອນການທົດລອງ BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) ເປັນຜູ້ຜະລິດຢາຊັ້ນນໍາຂອງ APIs, ສູດສໍາເລັດຮູບໃນປະເທດຈີນ, ເຊິ່ງຕັ້ງຢູ່ໃນ Changzhou, ແຂວງ Jiangsu. CPF ໄດ້ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນໃນປີ 1949. ພວກເຮົາໄດ້ອຸທິດຕົນໃນ Tofacitinib Citrate ຈາກ 2013, ແລະໄດ້ສົ່ງ DMF ແລ້ວ. ພວກ​ເຮົາ​ໄດ້​ລົງ​ທະ​ບຽນ​ຢູ່​ໃນ​ຫຼາຍ​ປະ​ເທດ​, ແລະ​ສາ​ມາດ​ສະ​ຫນັບ​ສະ​ຫນູນ​ທ່ານ​ດ້ວຍ​ເອ​ກະ​ສານ​ທີ່​ດີ​ທີ່​ສຸດ​ສະ​ຫນັບ​ສະ​ຫນູນ​ສໍາ​ລັບ Tofacitinib Citrate​.