Nirmatrelvir ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ SARS-CoV-2 protease ຕົ້ນຕໍ (Mpro), ຍັງເອີ້ນວ່າ 3C-like protease (3CLpro) ຫຼື nsp5 protease. ການຍັບຍັ້ງຂອງ SARS-CoV-2 Mpro ເຮັດໃຫ້ມັນບໍ່ສາມາດປຸງແຕ່ງ polyprotein precursors, ປ້ອງກັນການຈໍາລອງຂອງໄວຣັດ.

Nirmatrelvir ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາຂອງ SARS-CoV-2 Mpro ທີ່ປະສົມກັນໃນການວິເຄາະທາງຊີວະເຄມີໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ສາມາດບັນລຸໄດ້ໃນ vivo. Nirmatrelvir ໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າຜູກມັດໂດຍກົງກັບສະຖານທີ່ເຄື່ອນໄຫວຂອງ SARS-CoV-2 Mpro ໂດຍ X-ray crystallography.

Ritonavir ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງເຊື້ອ HIV-1 ແຕ່ບໍ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຕໍ່ກັບ SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir inhibits CYP3A-mediated metabolism ຂອງ nirmatrelvir, ສົ່ງຜົນໃຫ້ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ nirmatrelvir plasma ເພີ່ມຂຶ້ນ.

ຢານີ້ຖືກແນະນໍາ. ມັນໄດ້ຖືກອະນຸຍາດໃຫ້ໃຊ້ສຸກເສີນໂດຍ FDA ສໍາລັບການປິ່ນປົວໂຣກ coronavirus ລະດັບອ່ອນຫາປານກາງ (COVID-19) ໃນຜູ້ໃຫຍ່ແລະຄົນເຈັບເດັກນ້ອຍ (ອາຍຸ 12 ປີຂຶ້ນໄປທີ່ມີນ້ໍາຫນັກຢ່າງຫນ້ອຍ 40 ກິໂລກຣາມຫຼືປະມານ 88 ປອນ) ກັບ ຜົນໄດ້ຮັບໃນທາງບວກຂອງການທົດສອບ SARS-CoV-2 ໂດຍກົງ, ແລະຜູ້ທີ່ມີຄວາມສ່ຽງສູງທີ່ຈະກ້າວໄປສູ່ COVID-19 ຮ້າຍແຮງ, ລວມທັງການເຂົ້າໂຮງຫມໍຫຼືເສຍຊີວິດ. Nirmatrelvir/ritonavir ຄວນຖືກລິເລີ່ມໄວເທົ່າທີ່ຈະໄວໄດ້ຫຼັງຈາກການວິນິດໄສຂອງ COVID-19 ແລະພາຍໃນຫ້າມື້ນັບຈາກອາການ.

ຄໍາແນະນໍາແມ່ນອີງໃສ່ EPIC-HR, ການທົດລອງການຄວບຄຸມທາງດ້ານຄລີນິກແບບສຸ່ມ Phase2/3 ປະເມີນປະສິດທິພາບຂອງ nirmaltrelivir/ritonavir ທຽບກັບ placebo ໃນການຫຼຸດຜ່ອນການເຂົ້າໂຮງຫມໍແລະການເສຍຊີວິດໂດຍຜ່ານມື້ 28. ການນໍາໃຊ້ nirmaltrelivir/ritonavir ພາຍໃນ 5 ມື້ຂອງອາການເລີ່ມຕົ້ນໃນ ຜູ້​ທີ່​ມີ​ຄວາມ​ສ່ຽງ​ຕໍ່​ການ​ເປັນ​ພະ​ຍາດ​ຮ້າຍ​ແຮງ​ໄດ້​ຫຼຸດ​ຜ່ອນ​ຄວາມ​ສ່ຽງ​ຂອງ​ການ​ເຂົ້າ​ໂຮງ​ຫມໍ​ຫຼື​ການ​ເສຍ​ຊີ​ວິດ​ໂດຍ 28​ ມື້ໂດຍ 88%.