ຄວາມເປັນມາ

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງໂມເລກຸນຂະຫນາດນ້ອຍທີ່ມີສັກຍະພາບຂອງປັດໃຈ Xa ເຊິ່ງເປັນປັດໃຈການ coagulation ທີ່ສໍາຄັນໃນເສັ້ນທາງການ coagulation ຂອງເລືອດທີ່ສົ່ງຜົນໃຫ້ການຜະລິດຂອງ. thrombin ແລະການສ້າງຕັ້ງຂອງ clot ໄດ້. Rivaroxaban ຜູກມັດກັບກະເປົ໋າ Tyr288 ໃນ S1 ຂອງປັດໄຈ Xa ໂດຍຜ່ານປະຕິສໍາພັນຂອງ Tyr288 ແລະສານແທນ chlorine ຂອງ moiety chlorothiophene. ການຍັບຍັ້ງແມ່ນປີ້ນກັບກັນ (koff = 5x10-3s-1), ຢ່າງໄວວາ (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), ແລະໃນລັກສະນະທີ່ຂື້ນກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ (Ki = 0.4 nmol / L). ປະຈຸບັນ Rivaroxaban ໄດ້ຖືກສຶກສາສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງ VTE, ການປ້ອງກັນເຫດການ cardiovascular ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີໂຣກ coronary ສ້ວຍແຫຼມ, ການປ້ອງກັນເສັ້ນເລືອດຕັນໃນຄົນເຈັບ atrial fibrillation.

ອ້າງອິງ

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, ແລະ Volker Laux. Rivaroxaban: ປັດໄຈທາງປາກໃຫມ່ Xa inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

ລາຍລະອຽດ

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ແມ່ນມີທ່າແຮງສູງ,ເລືອກແລະໂດຍກົງ Factor Xa (FXa) inhibitor, ບັນລຸຜົນປະໂຫຍດທີ່ເຂັ້ມແຂງໃນຕ້ານ FXa potency (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

ໃນ Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ Factor Xa (FXa) ທາງປາກ, ໂດຍກົງໃນການພັດທະນາເພື່ອປ້ອງກັນແລະປິ່ນປົວເສັ້ນເລືອດແດງແລະເສັ້ນເລືອດແດງ. Rivaroxaban ແຂ່ງຂັນຍັບຍັ້ງ FXa ຂອງມະນຸດ (Ki 0.4 nM) ທີ່ມີການຄັດເລືອກຫຼາຍກວ່າ 10 000 ເທົ່າຂອງ proteases serine ອື່ນໆ; ມັນຍັງຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາ prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban ຍັບຍັ້ງ FXa endogenous ໃນ plasma ຂອງມະນຸດແລະກະຕ່າຍ (IC50 21 nM) ຫຼາຍກວ່າ plasma ຫນູ (IC50 290 nM). ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ anticoagulant ໃນ plasma ຂອງມະນຸດ, ເພີ່ມເວລາ prothrombin ສອງເທົ່າ (PT) ແລະກະຕຸ້ນເວລາ thromboplastin ບາງສ່ວນຢູ່ທີ່ 0.23 ແລະ 0.69.μM, ຕາມລໍາດັບ.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ FXa ທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກ, ໂດຍກົງກັບກິດຈະກໍາ vivo ທີ່ດີເລີດແລະຊີວະພາບທາງປາກທີ່ດີ. Rivaroxaban (BAY 59-7939), ບໍລິຫານໂດຍ iv bolus ກ່ອນການ induction thrombus, ຫຼຸດຜ່ອນການສ້າງ thrombus (ED50 0.1 mg/kg), inhibits FXa, ແລະ prolongs PT dose ຂຶ້ນກັບ. PT ແລະ FXa ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບເລັກນ້ອຍຢູ່ທີ່ ED50 (ເພີ່ມຂຶ້ນ 1.8 ເທົ່າແລະ 32% inhibition, ຕາມລໍາດັບ). ຢູ່ທີ່ 0.3 mg/kg (ປະລິມານທີ່ນໍາໄປສູ່ການຍັບຍັ້ງການສ້າງ thrombus ເກືອບສົມບູນ), Rivaroxaban ປານກາງ prolongs PT (3.2.±0.5-fold) ແລະ inhibits ກິດຈະກໍາ FXa (65±3%).

ການເກັບຮັກສາ

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ