ລາຍລະອຽດ

Bictegravir ເປັນນະວະນິຍາຍ, ຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງການເຊື່ອມໂຍງ HIV-1 ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 7.5 nM.

ໃນ Vitro

Bictegravir (BIC) ຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາການໂອນສາຍດ້ວຍ IC50 ຂອງ 7.5.± 0.3 nM.ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຍັບຍັ້ງກິດຈະກໍາການໂອນສາຍພັນ, Bictegravir ແມ່ນ inhibitor ທີ່ອ່ອນແອກວ່າ 3.'- ການປະມວນຜົນກິດຈະກໍາຂອງ HIV-1 IN, ດ້ວຍ IC50 ຂອງ 241±51 nM.Bictegravir ເສີມຂະຫຍາຍການສະສົມຂອງວົງ 2-LTR ~ 5-ເທົ່າທຽບກັບການຄວບຄຸມທີ່ຖືກປະຕິບັດໂດຍ mock ແລະຫຼຸດຜ່ອນປະລິມານຂອງຜະລິດຕະພັນປະສົມປະສານທີ່ແທ້ຈິງໃນຈຸລັງທີ່ຕິດເຊື້ອລົງ 100-ເທົ່າ.Bictegravir ມີທ່າແຮງຍັບຍັ້ງການຈໍາລອງແບບ HIV-1 ໃນທັງສອງຈຸລັງ MT-2 ແລະ MT-4 ດ້ວຍ EC50s ຂອງ 1.5 ແລະ 2.4 nM, ຕາມລໍາດັບ.Bictegravir ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບຕ້ານໄວຣັດທີ່ມີທ່າແຮງໃນທັງ CD4+ T lymphocytes ຕົ້ນຕໍແລະ macrophages ທີ່ມາຈາກ monocyte, ດ້ວຍ EC50s ຂອງ 1.5.±0.3 nM ແລະ 6.6±4.1 nM, ຕາມລໍາດັບ, ເຊິ່ງທຽບໄດ້ກັບຄ່າທີ່ໄດ້ຮັບໃນສາຍ T-cell[1].

MCE ບໍ່ໄດ້ຢືນຢັນຢ່າງເປັນອິດສະຫຼະກ່ຽວກັບຄວາມຖືກຕ້ອງຂອງວິທີການເຫຼົ່ານີ້.ພວກເຂົາເຈົ້າແມ່ນສໍາລັບການອ້າງອີງເທົ່ານັ້ນ.

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ