ລາຍລະອຽດ

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) ແມ່ນຢາທີ່ໃຊ້ທາງປາກຂອງ Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate ມີຜົນກະທົບ anticoagulant ແລະຖືກນໍາໃຊ້ສໍາລັບ prophylaxis ຂອງ venousthromboembolism ແລະເສັ້ນເລືອດຕັນໃນເນື່ອງຈາກ atrial fibrillation.

ຄວາມເປັນມາ

ລາຍລະອຽດ: IC50 ມູນຄ່າ: 4.5nM (Ki);10nM (ການລວມຕົວຂອງ platelet thrombin-induced) [1] Dabigatran ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ thrombin ໂດຍກົງ (DTI) ທີ່ສາມາດປີ້ນກັບກັນໄດ້ແລະເລືອກ, ພາຍໃຕ້ການພັດທະນາທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ກ້າວຫນ້າເປັນ prodrug ທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວທາງປາກ, dabigatran etexilate.ຢູ່ໃນ vitro: Dabigatran ຄັດເລືອກ ແລະ ຢັບຢັ້ງ thrombin ຂອງມະນຸດ (Ki: 4.5 nM) ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການລວບລວມ platelet ທີ່ກະຕຸ້ນດ້ວຍ thrombin (IC(50): 10 nM), ໃນຂະນະທີ່ບໍ່ສະແດງຜົນກະທົບ inhibitory ຕໍ່ສານກະຕຸ້ນ platelet ອື່ນໆ. ການຜະລິດ Thrombin ໃນ platelet. - plasma ທີ່ບໍ່ດີ (PPP), ວັດແທກເປັນທ່າແຮງ thrombin endogenous (ETP) ຖືກຍັບຍັ້ງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ - ຂຶ້ນກັບ (IC(50): 0.56 microM).Dabigatran ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ anticoagulant ທີ່ຂຶ້ນກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຊະນິດຕ່າງໆໃນ vitro, ເພີ່ມສອງເທົ່າຂອງເວລາ thromboplastin ບາງສ່ວນ (aPTT), ເວລາ prothrombin (PT) ແລະ ecarin clotting time (ECT) ໃນ PPP ຂອງມະນຸດທີ່ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ 0.23, 0.83 ແລະ 0.18 microM, ຕາມລໍາດັບ. 1].ຢູ່ໃນ vivo: Dabigatran ຂະຫຍາຍປະລິມານຢາ aPTT ຂື້ນຢູ່ກັບຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງເສັ້ນເລືອດໃນໜູ (0.3, 1 ແລະ 3 mg/kg) ແລະ rhesus monkeys (0.15, 0.3 ແລະ 0.6 mg/kg).ປະລິມານຢາ ແລະ ຜົນກະທົບຕ້ານການເປັນກ້ອນຂຶ້ນຕາມເວລາແມ່ນສັງເກດເຫັນດ້ວຍຢາ dabigatran etexilate ທີ່ໃຊ້ທາງປາກໃຫ້ໜູທີ່ມີສະຕິ (10, 20 ແລະ 50 mg/kg) ຫຼື rhesus monkeys (1, 2.5 ຫຼື 5 mg/kg), ມີຜົນກະທົບສູງສຸດລະຫວ່າງ 30 ແລະ 120. ນາທີຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ, ຕາມລໍາດັບ [1].ຄົນເຈັບທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ dabigatran etexilate ມີປະສົບການເສັ້ນເລືອດຕັນໃນ ischemic ຫນ້ອຍລົງ (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) ແລະເສັ້ນເລືອດຕັນໃນກະເພາະລໍາໄສ້ປະສົມປະສານຫນ້ອຍລົງ (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin ຕໍ່ຄົນເຈັບ 0.99 ປີ.ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກ: ການປະເມີນຜົນຂອງ Pharmacokinetics ແລະ Pharmacodynamics ຂອງ Oral Dabigatran Etexilate ໃນຄົນເຈັບ hemodialysis.ໄລຍະທີ1

ການເກັບຮັກສາ

ການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກ

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ