Pregabalin ບໍ່ແມ່ນ GABAA ຫຼື GABAB receptor agonist.
Pregabalin ແມ່ນ gabapentinoid ແລະປະຕິບັດໂດຍການຍັບຍັ້ງຊ່ອງທາງທາດການຊຽມທີ່ແນ່ນອນ.ໂດຍສະເພາະມັນເປັນ ligand ຂອງສະຖານທີ່ຍ່ອຍ α2δ auxiliary ຂອງຊ່ອງແຄຊຽມທີ່ຂຶ້ນກັບແຮງດັນ (VDCCs), ແລະດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງຂອງ α2δ subunit-containing VDCCs.ມີສອງ α2δ subunits ຜູກມັດຢາເສບຕິດ, α2δ-1 ແລະα2δ-2, ແລະ pregabalin ສະແດງໃຫ້ເຫັນຄວາມໃກ້ຊິດທີ່ຄ້າຍຄືກັນສໍາລັບ (ແລະເພາະສະນັ້ນການຂາດການເລືອກລະຫວ່າງ) ທັງສອງສະຖານທີ່ນີ້.Pregabalin ແມ່ນເລືອກໃນການຜູກມັດຂອງມັນກັບ α2δ VDCC subunit.ເຖິງວ່າຈະມີຄວາມຈິງທີ່ວ່າ pregabalin ເປັນ analogue GABA, ມັນບໍ່ໄດ້ຜູກມັດກັບ GABA receptors, ບໍ່ປ່ຽນເປັນ GABA ຫຼື agonist receptor GABA ອື່ນໃນ vivo, ແລະບໍ່ໄດ້ດັດແປງການຂົນສົ່ງ GABA ຫຼື metabolism ໂດຍກົງ.ຢ່າງໃດກໍຕາມ, pregabalin ໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າຜະລິດປະລິມານການເພີ່ມຂຶ້ນຕາມການສະແດງອອກຂອງສະຫມອງຂອງ L-glutamic acid decarboxylase (GAD), enzyme ທີ່ຮັບຜິດຊອບສໍາລັບການສັງເຄາະ GABA, ແລະເພາະສະນັ້ນອາດຈະມີຜົນກະທົບ GABAergic ທາງອ້ອມບາງຢ່າງໂດຍການເພີ່ມລະດັບ GABA ໃນສະຫມອງ.ໃນປັດຈຸບັນບໍ່ມີຫຼັກຖານວ່າຜົນກະທົບຂອງ pregabalin ໄດ້ຖືກໄກ່ເກ່ຍໂດຍກົນໄກໃດໆນອກເຫນືອຈາກການຍັບຍັ້ງຂອງ α2δ-containing VDCCs.ອີງຕາມການ, ການຍັບຍັ້ງຂອງ α2δ-1-containing VDCCs ໂດຍ pregabalin ເບິ່ງຄືວ່າມີຄວາມຮັບຜິດຊອບຕໍ່ຜົນກະທົບຕ້ານການອັກເສບ, ແກ້ປວດ, ແລະ anxiolytic.
ອາຊິດ α-amino endogenous L-leucine ແລະ L-isoleucine, ເຊິ່ງຄ້າຍຄືກັນກັບ pregabalin ແລະ gabapentinoids ອື່ນໆໃນໂຄງສ້າງທາງເຄມີ, ແມ່ນ ligands ປາກົດຂື້ນຂອງ α2δ VDCC subunit ທີ່ມີຄວາມກ່ຽວຂ້ອງທີ່ຄ້າຍຄືກັນກັບ gabapentinoids (ຕົວຢ່າງ, IC50 = 71 nM ສໍາລັບ L. isoleucine), ແລະມີຢູ່ໃນນ້ໍາ cerebrospinal ຂອງມະນຸດໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ micromolar (ເຊັ່ນ: 12.9 μM ສໍາລັບ L-leucine, 4.8 μM ສໍາລັບ L-isoleucine).ມັນໄດ້ຖືກທິດສະດີວ່າພວກມັນອາດຈະເປັນ ligands endogenous ຂອງ subunit ແລະວ່າພວກເຂົາອາດຈະແຂ່ງຂັນກັບຜົນກະທົບຂອງ gabapentinoids.ອີງຕາມ, ໃນຂະນະທີ່ gabapentinoids ເຊັ່ນ pregabalin ແລະ gabapentin ມີຄວາມກ່ຽວຂ້ອງ nanomolar ສໍາລັບ α2δ subunit, potencies ຂອງເຂົາເຈົ້າຢູ່ໃນ vivo ຢູ່ໃນລະດັບ micromolar ຕ່ໍາ, ແລະການແຂ່ງຂັນສໍາລັບການຜູກມັດໂດຍອາຊິດ L-amino endogenous ໄດ້ຖືກກ່າວວ່າອາດຈະຮັບຜິດຊອບສໍາລັບຄວາມແຕກຕ່າງນີ້.

Pregabalin ໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າມີຄວາມໃກ້ຊິດສູງກວ່າ gabapentin 6 ເທົ່າສໍາລັບ α2δ subunit-containing VDCCs ໃນຫນຶ່ງການສຶກສາ.ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການສຶກສາອື່ນພົບວ່າ pregabalin ແລະ gabapentin ມີຄວາມກ່ຽວຂ້ອງທີ່ຄ້າຍຄືກັນກັບ α2δ-1 subunit recombinant ຂອງມະນຸດ (Ki = 32 nM ແລະ 40 nM, ຕາມລໍາດັບ).ໃນກໍລະນີໃດກໍ່ຕາມ, pregabalin ແມ່ນ 2 ຫາ 4 ເທົ່າທີ່ມີທ່າແຮງຫຼາຍກ່ວາ gabapentin ເປັນຢາແກ້ປວດແລະ, ໃນສັດ, ປະກົດວ່າມີຄວາມເຂັ້ມແຂງກວ່າ gabapentin 3 ຫາ 10 ເທົ່າທີ່ເປັນຢາຕ້ານອາການຊັກ.