ຄວາມເປັນມາ

ເກືອ hemicalcium AHU-377 ແມ່ນຮູບແບບເກືອ hemicalcium ຂອງ AHU-377. ມັນເປັນ inhibitor ຂອງ neprilysin ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 5 nM [1].

AHU-377 ແລະ angiotensin II AT1 receptor antagonist valsartan ປະກອບ LCZ696 ໃນອັດຕາສ່ວນ molar 1: 1. LCZ696 ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງ neprilysin receptor angiotensin. ມັນສາມາດຫຼຸດຜ່ອນຄວາມດັນເລືອດແລະອາດຈະເປັນຢາໃຫມ່ສໍາລັບການປິ່ນປົວຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ. AHU-377 ແມ່ນຢາທີ່ສົ່ງເສີມ, ມັນສາມາດຖືກປ່ຽນໂດຍການແຍກ enzymatic ຂອງ ethyl ester ເຂົ້າໄປໃນຮູບແບບການເຄື່ອນໄຫວ LBQ657. ມີລາຍງານວ່າ AHU-377 (30 ແລະ 100 mg/kg, PO) ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບຕ້ານ hypertensive ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາໃນຫນູ DAHI-SS. ແຕ່ໃນຫນູ hypertensive ເກືອ DOCA, ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມອ່ອນແອ [2, 3].

ອ້າງອີງ:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 ພຶດສະພາ 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. ບົດບາດທີ່ມີທ່າແຮງຂອງ valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) ໃນການປິ່ນປົວຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ. ຜູ້ຊ່ຽວຊານ Opin ສືບສວນຢາເສບຕິດ. 2013 ສິງຫາ;22(8:1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. ປະສິດທິພາບປຽບທຽບຂອງ AHU-377, ເປັນຢາຍັບຍັ້ງ neprilysin ທີ່ມີທ່າແຮງ, ໃນສອງຕົວແບບຫນູຂອງ hypertension ຂຶ້ນກັບປະລິມານ. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1): P33.

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ