ຄວາມເປັນມາ

ເກືອ hemicalcium AHU-377 ແມ່ນຮູບແບບເກືອ hemicalcium ຂອງ AHU-377.ມັນເປັນ inhibitor ຂອງ neprilysin ທີ່ມີຄ່າ IC50 ຂອງ 5 nM [1].

AHU-377 ແລະ angiotensin II AT1 receptor antagonist valsartan ປະກອບ LCZ696 ໃນອັດຕາສ່ວນ molar 1: 1.LCZ696 ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ neprilysin receptor angiotensin.ມັນສາມາດຫຼຸດຜ່ອນຄວາມດັນເລືອດແລະອາດຈະເປັນຢາໃຫມ່ສໍາລັບການປິ່ນປົວຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ.AHU-377 ເປັນຢາທີ່ສົ່ງເສີມ, ມັນສາມາດຖືກປ່ຽນໂດຍການແຍກ enzymatic ຂອງ ester ethyl ເຂົ້າໄປໃນຮູບແບບການເຄື່ອນໄຫວ LBQ657.ມີລາຍງານວ່າ AHU-377 (30 ແລະ 100 mg/kg, PO) ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບຕ້ານ hypertensive ໃນລັກສະນະທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາໃນຫນູ DAHI-SS.ແຕ່ໃນຫນູ hypertensive ເກືອ DOCA, ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມອ່ອນແອ [2, 3].

ອ້າງອີງ:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors.J Med Chem.1995 12 ພຶດສະພາ;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. ບົດບາດທີ່ມີທ່າແຮງຂອງ valsartan + AHU377 (LCZ696) ໃນການປິ່ນປົວຄວາມລົ້ມເຫຼວຂອງຫົວໃຈ.ຜູ້ຊ່ຽວຊານ Opin ສືບສວນຢາເສບຕິດ.2013 ສິງຫາ;22(8:1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.ປະສິດທິພາບປຽບທຽບຂອງ AHU-377, ເປັນຢາຍັບຍັ້ງ neprilysin ທີ່ມີທ່າແຮງ, ໃນສອງຕົວແບບຫນູຂອງ hypertension ຂຶ້ນກັບປະລິມານ.BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1): P33.

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ