ຄວາມເປັນມາ

Ticagrelor ເປັນ antagonist ນະວະນິຍາຍຂອງ receptor P2Y12 [1].

Ticagrelor ໄດ້ຖືກລາຍງານວ່າຈະຍັບຍັ້ງຜົນກະທົບ prothrombotic ຂອງ ADP ໃນ platelet ໂດຍຕໍ່ກັບ receptor P2Y12. Ticagrelor ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຍັບຍັ້ງການລວບລວມ platelet ex vivo. ນອກຈາກນັ້ນ, Ticagrelor ໄດ້ແນະນໍາການຍັບຍັ້ງການລວບລວມ platelet ໂດຍອີງໃສ່ປະລິມານຢາໃນມະນຸດ. ນອກ​ຈາກ​ນີ້, Ticagrelor ຍັງ​ໄດ້​ສະ​ແດງ​ໃຫ້​ເຫັນ​ເປັນ​ທາງ​ປາກ​, ຢ່າງ​ຫ້າວ​ຫັນ​, ຢ່າງ​ຫ້າວ​ຫັນ​, reversibly binding antagonist​. ບໍ່ເຫມືອນກັບຕົວຍັບຍັ້ງອື່ນໆ, Ticagrelor ຍັງໄດ້ລາຍງານວ່າ inhibit P2Y12 receptor ໂດຍບໍ່ມີການປ່ຽນເມຕາໂບລິກ. ນອກຈາກນັ້ນ, Ticagrelor ແມ່ນຕົວແທນຕ້ານ thienopyridine ທໍາອິດແລະ metabolized ຕົ້ນຕໍໂດຍ CYP3A4 ແລະ CYP2C19 [1][2].

ອ້າງອີງ:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. ການປະເມີນຜົນໃນ vitro ຂອງປະຕິສໍາພັນຂອງຢາເສບຕິດທີ່ມີທ່າແຮງກັບ ticagrelor: cytochrome P450 phenotyping ປະຕິກິລິຍາ, inhibition, induction, ແລະ kinetics ຄວາມແຕກຕ່າງ. ການຖິ້ມຢາ Metab. 2011 ເມສາ;39(4:703-10).
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. ການຈັດວາງແລະການເຜົາຜະຫລານຂອງ ticagrelor, ເຊິ່ງເປັນຕົວຕ້ານທານຕົວຮັບ P2Y12 ນິຍາຍ, ໃນຫນູ, ຫນູ, ແລະ marmosets. ການຖິ້ມຢາ Metab. 2011 ກັນຍາ;39(9):1555-67. doi: 10.1124/dmd.111.039669. Epub 2011 ມິຖຸນາ 13.

ລາຍລະອຽດ

Ticagrelor (AZD6140) ແມ່ນຕົວຕ້ານທານ receptor P2Y12 ທາງປາກປີ້ນກັບກັນສໍາລັບການປິ່ນປົວການລວບລວມ platelet.

ໃນ Vitro

Ticagrelor ສົ່ງເສີມການຍັບຍັ້ງຫຼາຍຂອງ adenosine 5'- ໄດຟອສເຟດ (ADP)–induced Ca2+ ປ່ອຍໃນ platelets ished ທຽບກັບ P2Y12R antagonists ອື່ນໆ. ຜົນກະທົບເພີ່ມເຕີມຂອງ ticagrelor ນອກເຫນືອຈາກ P2Y12R antagonism ແມ່ນສ່ວນຫນຶ່ງທີ່ເປັນຜົນມາຈາກ ticagrelor ຂັດຂວາງການຂົນສົ່ງ nucleoside 1 (ENT1) equilibrative ໃນ platelets, ນໍາໄປສູ່ການສະສົມຂອງ extracellular adenosine ແລະການກະຕຸ້ນຂອງ Gs-coupled adenosine A2A receptors[1]. ເຊັລ B16-F10 ສະແດງປະຕິກິລິຍາກັບເມັດເລືອດຫຼຸດລົງຈາກໜູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ ticagrelor ເມື່ອທຽບກັບໜູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍນໍ້າເຄັມ[2].

ໃນຮູບແບບ B16-F10 melanoma intravenous ແລະ intrasplenic metastasis, ຫນູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍປະລິມານທາງຄລີນິກຂອງ ticagrelor (10 mg/kg) ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດຜ່ອນການແຜ່ກະຈາຍຂອງປອດ (84%) ແລະຕັບ (86%). ນອກຈາກນັ້ນ, ການປິ່ນປົວ ticagrelor ປັບປຸງການຢູ່ລອດເມື່ອທຽບກັບສັດທີ່ກິນດ້ວຍນໍ້າເຄັມ. ຜົນກະທົບທີ່ຄ້າຍຄືກັນແມ່ນສັງເກດເຫັນຢູ່ໃນແບບຈໍາລອງມະເຮັງເຕົ້ານົມ 4T1, ດ້ວຍການຫຼຸດຜ່ອນການອັກເສບຂອງປອດ (55%) ແລະກະດູກ (87%) metastases ຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວ ticagrelor[2]. ການບໍລິຫານທາງປາກດຽວຂອງ ticagrelor (1-10 mg/kg) ເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບປະລິມານຕໍ່ການລວບລວມຂອງ platelet. Ticagrelor, ໃນປະລິມານສູງສຸດ (10 mg/kg) ຍັບຍັ້ງການລວມຕົວຂອງ platelet ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນເວລາ 1 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການໃຫ້ຢາແລະການຍັບຍັ້ງສູງສຸດແມ່ນສັງເກດເຫັນໃນເວລາ 4 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນ.

ການເກັບຮັກສາ

4°C, ປົກປ້ອງຈາກແສງສະຫວ່າງ, ເກັບຮັກສາໄວ້ພາຍໃຕ້ໄນໂຕຣເຈນ

* ໃນ solvent: -80°C, 6 ເດືອນ; -20°C, 1 ເດືອນ (ປົກປ້ອງຈາກແສງ, ເກັບຮັກສາພາຍໃຕ້ໄນໂຕຣເຈນ)

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ