ຄວາມເປັນມາ

Ticagrelor ເປັນ antagonist ນະວະນິຍາຍຂອງ receptor P2Y12 [1].

Ticagrelor ໄດ້ຖືກລາຍງານວ່າຈະຍັບຍັ້ງຜົນກະທົບ prothrombotic ຂອງ ADP ໃນ platelet ໂດຍຕໍ່ກັບ receptor P2Y12.Ticagrelor ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຍັບຍັ້ງຢ່າງສົມບູນຂອງການລວບລວມ platelet ex vivo.ນອກຈາກນັ້ນ, Ticagrelor ໄດ້ແນະນໍາການຍັບຍັ້ງການລວບລວມ platelet ໂດຍອີງໃສ່ປະລິມານຢາໃນມະນຸດ.ນອກ​ຈາກ​ນີ້, Ticagrelor ຍັງ​ໄດ້​ສະ​ແດງ​ໃຫ້​ເຫັນ​ເປັນ​ທາງ​ປາກ​, ຢ່າງ​ຫ້າວ​ຫັນ​, reversibly binding antagonist​.ບໍ່ເຫມືອນກັບຕົວຍັບຍັ້ງອື່ນໆ, Ticagrelor ຍັງໄດ້ລາຍງານວ່າ inhibit P2Y12 receptor ໂດຍບໍ່ມີການປ່ຽນເມຕາໂບລິກ.ນອກຈາກນັ້ນ, Ticagrelor ແມ່ນຕົວຕ້ານການ platelet thienopyridine ທໍາອິດແລະສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນ metabolized ໂດຍ CYP3A4 ແລະ CYP2C19 [1][2].

ອ້າງອີງ:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW.ການປະເມີນຜົນໃນ vitro ຂອງປະຕິສໍາພັນຂອງຢາເສບຕິດທີ່ມີທ່າແຮງກັບ ticagrelor: cytochrome P450 ປະຕິກິລິຍາ phenotyping, inhibition, induction, ແລະ kinetics ຄວາມແຕກຕ່າງ.ການຖິ້ມຂີ້ເຫຍື້ອຂອງຢາເມັດ.2011 ເມສາ;39(4:703-10).
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.ການວາງຕົວແລະການເຜົາຜະຫລານຂອງ ticagrelor, ເຊິ່ງເປັນຕົວຕ້ານທານຕົວຮັບ P2Y12 ນິຍາຍ, ໃນຫນູ, ຫນູ, ແລະ marmosets.ການຖິ້ມຂີ້ເຫຍື້ອຂອງຢາເມັດ.2011 ກັນຍາ;39(9):1555-67.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 ມິຖຸນາ 13.

ລາຍລະອຽດ

Ticagrelor (AZD6140) ແມ່ນຕົວຕ້ານທານ receptor P2Y12 ທາງປາກປີ້ນກັບກັນສໍາລັບການປິ່ນປົວການລວບລວມ platelet.

ໃນ Vitro

Ticagrelor ສົ່ງເສີມການຍັບຍັ້ງຫຼາຍຂອງ adenosine 5'- ໄດຟອສເຟດ (ADP)–induced Ca2+ ປ່ອຍໃນ platelets ished ທຽບກັບ P2Y12R antagonists ອື່ນໆ.ຜົນກະທົບເພີ່ມເຕີມຂອງ ticagrelor ນອກເຫນືອຈາກ P2Y12R antagonism ແມ່ນສ່ວນຫນຶ່ງເປັນຜົນສະທ້ອນຂອງ ticagrelor ຂັດຂວາງການຂົນສົ່ງ nucleoside 1 (ENT1) equilibrative ໃນ platelets, ນໍາໄປສູ່ການສະສົມຂອງ extracellular adenosine ແລະການກະຕຸ້ນຂອງ Gs-coupled adenosine A2A receptors[1].ເຊັລ B16-F10 ສະແດງປະຕິກິລິຍາກັບເມັດເລືອດຫຼຸດລົງຈາກໜູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ ticagrelor ເມື່ອທຽບກັບໜູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍນໍ້າເຄັມ[2].

ໃນຮູບແບບ B16-F10 melanoma intravenous ແລະ intrasplenic metastasis, ຫນູທີ່ໄດ້ຮັບການປິ່ນປົວດ້ວຍປະລິມານທາງຄລີນິກຂອງ ticagrelor (10 mg/kg) ສະແດງໃຫ້ເຫັນການຫຼຸດຜ່ອນການແຜ່ກະຈາຍຂອງປອດ (84%) ແລະຕັບ (86%).ນອກຈາກນັ້ນ, ການປິ່ນປົວ ticagrelor ປັບປຸງການຢູ່ລອດເມື່ອທຽບກັບສັດທີ່ກິນດ້ວຍນໍ້າເຄັມ.ຜົນກະທົບທີ່ຄ້າຍຄືກັນແມ່ນສັງເກດເຫັນຢູ່ໃນແບບຈໍາລອງມະເຮັງເຕົ້ານົມ 4T1, ດ້ວຍການຫຼຸດຜ່ອນການອັກເສບຂອງປອດ (55%) ແລະກະດູກ (87%) metastases ຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວ ticagrelor[2].ການບໍລິຫານທາງປາກຄັ້ງດຽວຂອງ ticagrelor (1-10 mg/kg) ເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບ inhibitory ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບປະລິມານຕໍ່ການລວບລວມຂອງ platelet.Ticagrelor, ໃນປະລິມານສູງສຸດ (10 mg/kg) ຍັບຍັ້ງການລວມຕົວຂອງ platelet ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນເວລາ 1 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການໃຫ້ຢາແລະການຍັບຍັ້ງສູງສຸດແມ່ນສັງເກດເຫັນໃນເວລາ 4 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນ.

ການເກັບຮັກສາ

4°C, ປົກປ້ອງຈາກແສງສະຫວ່າງ, ເກັບຮັກສາໄວ້ພາຍໃຕ້ໄນໂຕຣເຈນ

* ໃນ solvent: -80°C, 6 ເດືອນ;-20°C, 1 ເດືອນ (ປົກປ້ອງຈາກແສງ, ເກັບຮັກສາພາຍໃຕ້ໄນໂຕຣເຈນ)

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ