ຄວາມເປັນມາ

Tofacitinib citrate, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ CP-690550 citrate, ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງ janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase ທີ່ຖືກຈໍາກັດຈຸລັງ hematopoetic ມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຖ່າຍທອດສັນຍານຄວບຄຸມການຢູ່ລອດຂອງ lymphocyte, ການຂະຫຍາຍ, ຄວາມແຕກຕ່າງ, ແລະ apoptosis. ການຍັບຍັ້ງແມ່ນສະເພາະ JAK3 ທີ່ມີການຄັດເລືອກ 1000-ເທົ່າຫຼາຍກ່ວາ kinases ທີ່ບໍ່ແມ່ນ JAK ອື່ນໆ. ນອກຈາກການຍັບຍັ້ງ JAKS (IC50 = 1 nM), tofacitinib citrate ຍັງຍັບຍັ້ງ janus kinase 2 (JAK2) ແລະ janus kinase 1 (JAK1) ດ້ວຍ 20- ແລະ 100-fold ຫນ້ອຍໃນ potency ຕາມລໍາດັບ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນການສຶກສາທີ່ຜ່ານມາ, ຄວາມຜູກພັນ (Ki) ຂອງ tofacitinib citrate ຕໍ່ JAK1, JAK2, ແລະ JAK3 ໄດ້ຖືກລາຍງານວ່າເປັນ 1.6 nM, 21.7 nM, ແລະ 6.5 nM ຕາມລໍາດັບ.

ອ້າງອິງ

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ແລະ Palak Gulati. ການປິ່ນປົວອັກເສບດ້ວຍຢາຍັບຍັ້ງ janus kinase CP-690,550. ແນວໂນ້ມໃນວິທະຍາສາດການຢາ 2011: 32 (1); 25-34

ການອ້າງອີງຜະລິດຕະພັນ

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE ປ່ຽນ Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ໃຫ້ເປັນ Tyrosine Kinase ເພື່ອປ່ຽນເສັ້ນປະສາດ Macrophage ໂດຍກົງ." Cell Host Microbe. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "ການປຽບທຽບ baricitinib, upadacitinib, ແລະ tofacitinib mediated ລະບຽບການຂອງສັນຍານ cytokine ໃນ subpopulations leukocyte ຂອງມະນຸດ." ໂລກຂໍ້ອັກເສບ Res Ther. ວັນທີ 2 ສິງຫາ 2019 ວັນທີ 21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "ການຕໍ່ຕ້ານ Steroid ຂອງຈຸລັງ lymphoid innate ປະເພດ 2 ຈາກຄົນເຈັບທີ່ເປັນພະຍາດຫືດຮ້າຍແຮງ: ບົດບາດຂອງ thymic stromal lymphopoietin." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "UTR 3′ ຂອງ pseudogene CYP4Z2P ສົ່ງເສີມການເກີດໂຣກ tumor ໃນມະເຮັງເຕົ້ານົມໂດຍການເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນ ceRNA ສໍາລັບ CYP4Z1." ການຄົ້ນຄວ້າ ແລະການປິ່ນປົວມະເຮັງເຕົ້ານົມ (2015): 1-14. PMID: 25701119

ລາຍລະອຽດ

Tofacitinib citrate ແມ່ນຢາຍັບຍັ້ງ JAK1/2/3 ທີ່ມີຢູ່ທາງປາກກັບ IC50s ຂອງ 1, 20, ແລະ 112 nM, ຕາມລໍາດັບ. Tofacitinib citrate ມີກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ, ຕ້ານເຊື້ອເຫັດແລະຕ້ານໄວຣັສ.

ການເກັບຮັກສາ

4°C, ປົກ​ປັກ​ຮັກ​ສາ​ຈາກ​ແສງ​ສະ​ຫວ່າງ​

* ໃນ solvent: -80°C, 6 ເດືອນ; -20°C, 1 ເດືອນ (ປ້ອງກັນແສງ)

ໂຄງສ້າງທາງເຄມີ

ຂໍ້ມູນຊີວະວິທະຍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ

ຂໍ້ມູນຊີວະວິທະຍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ

ຂໍ້ມູນຊີວະວິທະຍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ

ຂໍ້ມູນຊີວະວິທະຍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ

ຂໍ້ມູນຊີວະວິທະຍາທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ