Gຊື່ພະລັງງານ:Venetoclax (ven ET oh klax)
ຊື່ຍີ່ຫໍ້: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax ຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດ leukemia lymphocytic ຊໍາເຮື້ອຫຼື leukemia lymphocytic ຂະຫນາດນ້ອຍໃນຜູ້ໃຫຍ່.Venetoclax ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງດຽວຫຼືປະສົມປະສານກັບຢາປິ່ນປົວມະເຮັງອື່ນໆເພື່ອປິ່ນປົວເງື່ອນໄຂເຫຼົ່ານີ້.

Venetoclax ແມ່ນໃຊ້ປະສົມປະສານກັບ azacitidine, decitabine, ຫຼື cytarabine ເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດມະເຮັງຕ່ອມລູກຫມາກ.ການປະສົມປະສານນີ້ແມ່ນໃຊ້ໃນຜູ້ໃຫຍ່ທີ່ມີອາຍຸ 75 ປີຂຶ້ນໄປ, ຫຼືຜູ້ທີ່ບໍ່ສາມາດໃຊ້ການປິ່ນປົວດ້ວຍຢາເຄມີມາດຕະຖານເນື່ອງຈາກເງື່ອນໄຂທາງການແພດອື່ນໆ.

ບາງຄັ້ງ Venetoclax ແມ່ນໃຫ້ຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວອື່ນໆລົ້ມເຫລວ.

Venetoclax ອາດຈະຖືກໃຊ້ເພື່ອຈຸດປະສົງທີ່ບໍ່ໄດ້ລະບຸໄວ້ໃນຄູ່ມືການໃຊ້ຢານີ້.

ລາຍລະອຽດ

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ Bcl-2 ທີ່ມີພະລັງສູງ, ເລືອກແລະທາງຊີວະພາບທີ່ມີ Ki ຂອງຫນ້ອຍກວ່າ 0.01 nM.Venetoclax ເຮັດໃຫ້ເກີດ autophagy.

ໃນ Vitro

Venetoclax (ABT-199) ມີສັກຍະພາບຂ້າເຊລ FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) ສະແດງການເຄື່ອນໄຫວທີ່ອ່ອນກວ່າຫຼາຍຕໍ່ກັບເຊັລ FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 ຍັງສະແດງໃຫ້ເຫັນການຄັດເລືອກໃນການກວດສອງລູກປະສົມຂອງເຊນລູລາ, ບ່ອນທີ່ມັນຂັດຂວາງສະລັບສັບຊ້ອນ BCL-2-BIM (EC50=3 nM) ແຕ່ມີປະສິດທິພາບຫນ້ອຍຕໍ່ກັບ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2).μM) ຫຼື MCL-1-NOXA complexes.

ຫຼັງຈາກປະລິມານຢາດຽວຂອງ 12.5 ມລກຕໍ່ກິໂລນ້ໍາຫນັກຕົວໃນ xenografts ທີ່ມາຈາກຈຸລັງ RS4; 11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) ເຮັດໃຫ້ເກີດການຍັບຍັ້ງການຈະເລີນເຕີບໂຕຂອງເນື້ອງອກສູງສຸດ (TGImax) 47% (P<0.001) ແລະການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເນື້ອງອກ. ຄວາມລ່າຊ້າ (TGD) ຂອງ 26% (P<0.05)[1].

ການປິ່ນປົວໂຣກ Xenografted (ຮູບແບບ xenograft ຫນູຂອງ T-ALL cell line LOUCY) ດ້ວຍ Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg ເປັນເວລາ 4 ມື້ເຮັດໃຫ້ການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມຫນັກຫນ່ວງຂອງ leukemic.